Antagoniści receptorów wapniowych (Ca blokery)

Leki blokujące kanały wapniowe mają kilka synonimów. Mogą być nazywane antagonistami kanału wapniowego lub inhibitorami kanału wapniowego, czasami także Ca blokerami. Wszystkie te nazwy są dopuszczalne i uzasadnione, ponieważ efekt działania jest jeden - zostaje zahamowana czynność kanału wapniowego zależnego od potencjału błonowego. Grupa tych leków jest dość obszerna i jak już to zaznaczono, posiada wiele zastosowań. Podchodząc praktycznie do tej grupy leków można zauważyć, że część z nich działa bardziej na naczynia krwionośne, inne natomiast nie wywierają silnego efektu na naczynia krwionośne, mając natomiast duży wpływ na serce.

Skład leków blokujących kanały wapniowe

Od czego to zależy? Otóż za wszystko odpowiada budowa chemiczna związków. Pochodne 1,4-di-hydropirydyny, czyli leki takie jak nifedypina, nimodypina, nitrendypina, nikardipina, nisoldipina, felodipina i amlodipina wywierają silne działanie na naczynia krwionośne, dlatego też stosowane są w nadciśnieniu tętniczym oraz chorobie niedokrwiennej (wieńcowej) serca. Skuteczność w chorobie niedokrwiennej serca jest uzasadniona faktem, że dzięki rozszerzaniu naczyń tętniczych oporowych dochodzi do zmniejszenia obciążenia następczego serca. Ponadto leki te zmniejszają kurczliwość i częstość uderzeń serca, sumarycznie powodując zmniejszenie zużycia przez nie tlenu.

Zastosowanie Ca blokerów

Dzięki działaniu rozszerzającemu naczynia wieńcowe antagoniści kanałów wapniowych z grupy pochodnych dihydropirydyny stali się podstawowym lekiem w leczeniu dławicy piersiowej Prinzmetala. Jest to schorzenie przypominające zwykłą dławicę piersiową, jednakże przyczyną zaburzeń ukrwienia serca jest skurcz naczyń wieńcowych, wobec tego trudno o lepszy lek w tej jednostce chorobowej niż antagoniści kanałów wapniowych.

Pochodne fenyloalkiloaminy, których przedstawicielem jest werapamil, posiadają wysokie powinowactwo do serca, natomiast na naczynia tętnicze działają słabiej od pochodnych 1,4-dihydropirydyny, a na naczynia żylne nie wywierają działania. Werapamil zmniejsza częstość pracy serca, hamuje przewodzenie impulsów w układzie przewodzącym i siłę skurczu mięśnia sercowego.

Pomimo tego, że werapamil podany dożylnie znacznie obniża ciśnienie krwi, jego bezpośrednie działanie na serca osłabia wyrównawcze pobudzenie układu adrenergicznego, normalnie wywoływane spadkiem ciśnienia krwi. U chorych z niewydolnością serca dożylne wstrzyknięcie werapamilu może tę niewydolność znacznie pogorszyć na skutek zmniejszenia kurczliwości lewej komory serca. Po podaniu doustnym leku występuje przede wszystkim zmniejszenie oporów naczyniowych oraz spadek ciśnienia krwi bez wyraźnych zmian częstości skurczów serca.

Werapamil stosuje się dożylnie w arytmiach sercowych: częstoskurczu, trzepotaniu przedsionków i migotaniu przedsionków, zespole Wolffa-Parkinsona-White'a (WPW), zaburzeniach rytmu opornych na działanie innych leków przeciwarytmicznych.

Tak szerokie zastosowanie opiera się na mechanizmie działania; werapamil hamuje powstawanie impulsów w węźle zatokowo-przedsionkowym, zmniejsza przewodzenie impulsów w układzie bodźcotwórczo-przewodzącym serca, najsilniej w węźle przedsionkowo-komorowym, przedłuża okres refrakcji.

Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Znaczna jego część jest metabolizowana już w czasie pierwszego przejścia przez wątrobę. Z tego względu stosuje się 12 razy więcej leku doustnie niż dożylnie.

Skutki uboczne antagonistów receptorów wapniowych

Jak każdy lek, werapamil posiada także działania niepożądane. Występują one najczęściej po podaniu dożylnym. Do najczęstszych można zaliczyć: rzadkoskurcz, blok serca, hipotensja, niewydolność serca spowodowana działaniem inotropowo ujemnym. Ze względu na to działanie podczas stosowania werapamilu nie można zastosować równocześnie glikozydów nasercowych oraz beta-blokerów. Jest to podstawowa zasada, po zastosowaniu której można uznać werapamil za stosunkowo bezpieczny lek.

Wymienione powyżej działania niepożądane należą do najczęstszych, jednakże trzeba dodać do nich również obrzęki obwodowe np. obrzęki kończyn dolnych (głównie po nifedypinie). Do rzadszych działań niepożądanych można zaliczyć objawy alergiczne oraz nudności i wymioty. Obserwowano także zmniejszenie tolerancji glukozy.

Karol Kaziród-Wolski

Znajdź najlepszego lekarza

Artykuły Antagoniści receptorów wapniowych

Alodypina

Amlodypina to związek z grupy blokerów kanałów wapniowych (potocznie nazywane Ca blokerami). Amlodypina jest pochodną...

Betaadrenolityki (beta-blokery)

Betaadrenolityki (beta-blokery)

Beta-adrenolityki, nazywane potocznie beta-blokerami, są lekami blokującymi receptory adrenergiczne beta-1 i beta-2, co skutkuje...

Diltiazem

Diltiazem to substancja z grupy antagonistów (blokerów) receptorów wapniowych. Mechanizm działania leku polega na blokowaniu...

Werapamil

Werapamil to substancja z grupy antagonistów kanałów wapniowych. Leki te są wykorzystywane w terapii choroby niedokrwiennej serca...

Tagi Antagoniści receptorów wapniowych

Grupy Antagoniści receptorów wapniowych

Grupa Leki

Grupa Leki

Dowiedz się o skutkach ubocznych stosowania konkretnych leków, z czym można dany lek łączyć, jak należy postępować, gdy chce się go odstawić oraz które leki można stosować...

Grupa Nadciśnienie

Grupa Nadciśnienie

Grupa dla osób chorujących na nadciśnienie tętnicze. Ciężko jest się z tego schorzenia wyleczyć, ale o przebiegu i łagodzeniu objawów lub lekach zawsze można porozmawiać.

Grupa Kardiomiopatia

Grupa Kardiomiopatia

Porozmawiaj o kardiomiopatii i ograniczeniach jakie ze sobą niesie. Dowiedz się czy przy kardiomiopatii sport jest wykluczony oraz jak leczyć to schorzenie.